随着HIV-1病毒耐药性的不断升级，抗艾滋病药物的研发远远滞后，抗HIV-1药物新靶点的发现和创新药物的研发已成为燃眉之急。HIV-1整合酶催化病毒cDNA与宿主细胞基因组的整合，是HIV病毒复制周期中必需的关键酶。人体内无整合酶功能类似物。因此，整合酶是抗艾滋病药物研发的理想靶点。

　　近年来，北京工业大学生命科学与生物工程学院王存新教授领导的分子设计与蛋白质功能实验室，在两项国家自然科学基金和五项北京市项目的资助下，在北京工业大学“211工程”项目的大力支持下，致力于以HIV-1整合酶和gp 41蛋白为主要靶标的药物设计与筛选工作，取得了显著的成果。该课题组于2008年3月在《中国药理学报》（Acta Phamarcologica Sinica, 29 (3): 397-404）上发表了关于整合酶抑制剂筛选方法的最新研究成果：利用磁珠建立的一种新型高通量整合酶链转移反应抑制剂筛选方法（A novel high-throughput format assay for HIV-1 integrase strand transfer reaction using magnetic beads）。该工作引入了磁珠捕获DNA技术代替传统的DNA包被微孔板方法，对DNA进行修饰加工，通过整合酶催化DNA链转移反应建立了高通量的整合酶活性检测方法，并基于这种方法筛选了以整合酶为靶点的HIV抑制剂，建立了一种分子水平的整合酶抑制剂筛选平台。这种筛选方法摒弃了传统放射自显影方法的具有放射性污染和难以实现高通量筛选等缺点，改进了传统的酶联免疫检测法（ELISA）包被、封闭微孔板等耗时耗力等缺点。该方法灵敏度高，特异性好，且方便、快速，能用于高通量筛选。因此，能够大大减少药物筛选的工作量。该方法可以推广应用到从事药物研发的科研单位和公司企业中，以创造更高的社会价值。

　　这项研究的题目是：“A novel high-throughput format assay for HIV-1 integrase strand transfer reaction using magnetic beads”（“利用磁珠建立的一种新型高通量整合酶链转移反应抑制剂筛选方法”）。